cas1092776630IT1t

1、IT1tdihydrochloride物理参数:

常用名  IT1t二盐酸盐  英文名  IT1tdihydrochloride

CAS号  -63-0  分子量  .

密度  无资料  沸点  无资料

分子式  C21H36Cl2N4S2  熔点  无资料

闪点  无资料    

2、IT1tdihydrochloride技术资料:

体外研究  CXCR4参与趋化性,并作为T-tropicHIV-1病毒进入和癌症转移的共同受体。IT1t是一种类似药物的小异硫脲衍生物。IT1t显示对CXCL12/CXCR4相互作用的非常有效和剂量依赖性抑制,IC50为2.1nM。这种钙通量也被IT1t抑制,IC50为23.1[1]。在CXCR4同源二聚体的两个亚基的结合腔中观察到IT1t的强电子密度。在与IT1t结合的CXCR4的二聚体中,单体仅在螺旋V和VI的细胞外侧相互作用,在细胞内区域之间留下至少4的间隙,其可能由脂质填充。IT1t化合物和CVX15肽都被表征为CXCL12的竞争性抑制剂,并且所呈现的共晶体结构中的许多受体-配体接触对于CXCL12结合是重要的,包括酸性Asp,Glu.39和Asp.63。IT1t的结合位点可能指向该域的主要锚定区域[2]。

体内研究  IT1t减少斑马鱼异种移植模型中TNBC早期转移的形成。CXCR4沉默后肿瘤细胞在转移部位的侵袭有效降低(图7B),类似于拮抗剂IT1t[3]。

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